“近视神药”0.01%硫酸阿托品滴眼液主要成分和化学合成分析
综上所述，0.01%硫酸阿托品滴眼液的主要成分包括硫酸阿托品、丙二醇、羟丙基甲基纤维素60SH-50、依地酸二钠、硼酸、苯扎氯铵以及冰片和薄荷脑等辅料。其化学合成过程涉及多步化学反应和严格的质量控制。在实际生产中，需要根据具体需求和条件选择合适的制备路线和合成物料，以确保产品的质量和安全性。
硫酸阿托品滴眼液是以硫酸阿托品为活性成分的眼用制剂。阿托品作为一种非选择性M受体拮抗剂，在眼科领域具有广泛的应用。其作用于眼部时，可以帮助控制眼轴增长，从而延缓近视的进展。这一作用机制使得阿托品滴眼液成为近视防控的重要手段之一。
欧盟批准的首款儿童近视新药是参天制药的低剂量阿托品滴眼液Ryjunea，用于延缓3至14岁儿童近视进展，是欧盟首个且目前唯一获批用于此适应症的疗法。 以下为详细介绍：药物基本信息 成分与规格：Ryjunea为0.1 mg/ml（即0.01%）的阿托品眼用溶液，属于低剂量阿托品制剂。
国内首款0.01%硫酸阿托品滴眼液由沈阳兴齐眼药股份有限公司（兴齐眼药）研发，并于2024年3月5日正式获批。该滴眼液用于延缓球镜度数为-00D至-00D（散光≤50D、屈光参差≤50D）的6至12岁儿童的近视进展。
从茄科植物（颠茄、曼陀罗、莨菪）提取或人工合成。竞争乙酰胆碱M-受体，拮抗过量乙酰胆碱引起的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。近视防控：低浓度阿托品眼药水被视为“神药”，0.01%浓度对近视控制效果和安全性平衡最佳，可抑制屈光度和眼轴增加，延缓近视发展。
0.01%低浓度阿托品对近控无效!
综上所述，0.01%低浓度阿托品在治疗近视上效果有限，与安慰剂效果相当。因此，对于近视的防控和延缓，可能需要探索其他更为有效的方法和策略。同时，对于阿托品滴眼液的使用，也需要在确保安全性和有效性的前提下，进行更为严格的监管和审批。
从本次研究结果来看，0.05%低浓度阿托品在延缓近视方面的效果最好，但需要注意的是，研究仅随访了2年，因此只能说0.05%低浓度阿托品可延缓近视的发生，但无法预防近视。增加户外时间和使用低浓度阿托品都有助于延缓近视的发生，特别是对于存在近视高风险的儿童。
.01%阿托品并非完全无效，不能仅依据JAMA一项研究就下此结论，需综合多方面因素考量。此前大量研究证明0.01%阿托品对控制儿童近视进展有效 新加坡研究系列：新加坡国立眼科研究中心从2006 - 2016年发表了一系列研究。
药物效果存在局限性文献显示，低浓度阿托品对近视的控制效果明确，但存在10%～15%的无应答率，即部分患者使用后无效。此外，药物需长期使用，一旦停用可能面临度数反弹风险，需持续监测效果。
低浓度阿托品的作用与局限性控制近视度数增加：实验表明，低浓度阿托品控制近视度数增加的效果与高浓度阿托品（1%）相当，但避免了高浓度药物带来的副作用（如瞳孔散大、畏光、视近模糊等）。
调节作用优化：与高浓度制剂不同，0.01%浓度对睫状肌调节功能影响微弱，避免因调节痉挛导致的视近困难，同时保留部分调节能力以维持日常用眼需求。多巴胺通路激活：动物实验表明，低浓度阿托品可能通过刺激视网膜多巴胺释放，抑制眼球生长信号，这一机制与户外活动防控近视的原理存在协同效应。
0.01%硫酸阿托品是否需要长期使用?最多能用几年?
1、.01%硫酸阿托品滴眼液是否需要长期使用需根据个体情况判断，一般至少连续使用2年，最多可持续到青春期（约14 - 18岁）。具体说明如下：治疗周期与观察要求：0.01%硫酸阿托品滴眼液需按治疗周期使用，一般至少连续治疗2年。治疗期间要密切观察近视进展程度、屈光矫正情况，以及对瞳孔直径和调节功能等方面的影响。
2、.01%硫酸阿托品滴眼液是否需要长期使用需根据个体情况判断，一般至少连续使用2年，最长可持续至青春期（约14-18岁），具体疗程需结合近视进展速度调整。以下是详细说明：基础治疗周期与观察要求至少连续2年：0.01%硫酸阿托品滴眼液需按治疗周期使用，通常建议至少连续用药2年。
3、使用便捷性：价格低廉，操作简单，适合长期使用。安全性良好：低浓度阿托品（0.01%）副作用较小，儿童耐受性高。2024年3月，我国首款同类药物（0.01%硫酸阿托品滴眼液）获批上市，为防控提供了更多选择。
4、联合使用与长期管理：协同增效：0.01%阿托品可与OK镜、离焦框架眼镜等联合使用，增强近视控制效果，降低成年后高度近视并发症风险（如视网膜脱离、黄斑病变）。非药物防控：无论是否用药，均需坚持每天户外活动2小时，保持正确坐姿和用眼习惯，避免长时间近距离用眼，从根源上减少近视发生风险。
5、(2)少见的有：眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。(3)用药逾量表现为：动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄(多见于老年患者)、呼吸短促与困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安(多见于儿童)等。一般不主张长期使用，要长期使用，也要在医生的指导下，注意用法和用量。
6、长期安全性：目前该药物长期使用的安全性仍在观察中，需定期复查眼轴长度、屈光度等指标，评估疗效与安全性。避免污染：滴眼时瓶口勿接触眼睛或手部，用后拧紧瓶盖，存放于阴凉干燥处。若药液浑浊、变色或过期，需立即丢弃。
0.01%硫酸阿托品滴眼液如何使用?
使用频率与剂量：每日1次，每次1滴，建议睡前滴入结膜囊内。若孩子睡觉时间较晚，可选择在当晚8~9点使用，使用后不影响近距离学习和阅读。具体操作步骤：清洁双手：滴药前需彻底洗净双手，避免污染眼药水或眼部。体位准备：将头向后仰，或平躺于床上，眼睛向上看。
中文通用名：0.01%硫酸阿托品 贮藏：应避光储存在25℃以下。适应症：EIKANCE 0.01%滴眼液用于减缓4至14岁儿童近视进展的治疗。当儿童近视每年进展≥-0D时，可考虑开始阿托品治疗。给药剂量和方法：治疗应由儿科眼科医生监督。根据治疗需要，滴入一滴于眼内。
成分与规格：Ryjunea为0.1 mg/ml（即0.01%）的阿托品眼用溶液，属于低剂量阿托品制剂。使用方法：需每天睡前滴用一次，操作简便，有助于提高儿童用药依从性。适用人群：治疗开始时年龄为3至14岁、近视年进展≥0.5屈光度（D）、近视严重程度在-0.5D至-0D的儿童群体。
协同增效：0.01%阿托品可与OK镜、离焦框架眼镜等联合使用，增强近视控制效果，降低成年后高度近视并发症风险（如视网膜脱离、黄斑病变）。非药物防控：无论是否用药，均需坚持每天户外活动2小时，保持正确坐姿和用眼习惯，避免长时间近距离用眼，从根源上减少近视发生风险。
理论配制步骤① 计算用量以100ml溶液为例，需阿托品0.01g（按质量分数公式100g×0.01%）。② 称量溶解用精确天平称取阿托品，用注射用水溶解后搅拌至澄清。③ 添加辅料加入特定比例玻璃酸钠（通常作增稠保湿剂），搅拌混匀。④ 定容灭菌转移至容量瓶定容后，需采用高温灭菌或微孔滤膜除菌处理。
基础治疗周期与观察要求至少连续2年：0.01%硫酸阿托品滴眼液需按治疗周期使用，通常建议至少连续用药2年。此阶段需密切监测近视进展程度、屈光矫正效果，以及药物对瞳孔直径和调节功能的影响。
